Линкомицин

Линкомицин (Lincomycin)

Линкомицин (Lincomycinum)

антибиотик, антибиотик-линкозамид

Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно - в этаноле.

D06AX. Прочие антибактериальные препараты для местного применения; J01FF02. Линкомицин

Капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам):

сепсис,

подострый септический эндокардит,

хроническая пневмония,

абсцесс легкого,

эмпиема плевры, плеврит,

отит,

остеомиелит (острый и хронический),

гнойный артрит,

послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция,

инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление).

Салфетки лечебные:

Оперативные вмешательства на органах гепатобилиарной системы, опорно-двигательном аппарате (местная профилактика и лечение инфицированных и геморрагических осложнений); стоматологические манипуляции.

Мазь для наружного применения:

Гнойно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям),период лактации,

ранний грудной возраст (до 1 мес).

Парентерально: в/в, в/м; внутрь.

Суточная доза для взрослых при парентеральном введении - 1.8 г, разовая - 0.6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2.4 г (в 3 приема с интервалом 8 ч).

В/в, детям - в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста. В/в - только капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30% раствора (0.6 г) разбавляют 250 мл 0.9% раствора NaCl.

Внутрь, за 1-2 ч до еды.

Для взрослых суточная доза - 1-1.5 г, разовая - 0.5 г.

Для детей суточная доза - 30-60 мг/кг.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 нед и более).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1.8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.

Салфетки лечебные:

Местно.

В зависимости от характера и величины раневой поверхности применяют в виде салфеток (в 1-2 слоя) или сделанных из них с соблюдением правил асептики тампонов и турунд.

Салфетки накладывают на всю площадь пораженной поверхности.

Для профилактики повторного кровотечения и гнойно-воспалительных процессов турунду в виде одно- или двухслойной полоски оставляют в ране. Обычно используют 1-5 салфеток.

Мазь для наружного применения:

Наружно.

Мазь наносят тонким слоем на пораженное место 2-3 раза в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении - кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при в/в введении - флебит.

При быстром в/в введении - снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Салфетки лечебные:

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Мазь для наружного применения:

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит.

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко в/м.

В/в вводить без предварительного разведения нельзя.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.

Парентеральная форма, содержащая в своем составе бензиловый спирт, у недоношенных детей может привести к развитию бронхоспазма.

При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

Салфетки лечебные:

При извлечении пленки из упаковки необходимо сохранить ее стерильность.

Мазь для наружного применения:

Следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

С осторожностью

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища;

миастения (для парентерального введения).

Фармацевтически несовместим с новобиоцином, канамицином, ампициллином.

Антагонизм - с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и др. бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами.

Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).

Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении с линкомицином, ингибитором P450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Усиливает местные регенерационные процессы.

Абсорбция - 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). TCmax - 2-3 ч.

Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через ГЭБ линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается.

Частично метаболизируется в печени. T1/2 - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.