Клемастин

Клемастин (Clemastine)

Клемастин (Clemastinum)

антигистаминные средства системного действия; эфиры алкиламинов, противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

ТАБЛЕТКИ

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Прозрачная бесцветная или от светло-желтого до бледно-зеленовато-желтого цвета жидкость.

R06AA04. Клемастин

ТАБЛЕТКИ

Состав: на 1 таблетку:

Действующее вещество: клемастина фумарат -1,34 мг (в пересчете на клемастин -1,00 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 107,66 мг; крахмал кукурузный - 10,80 мг; тальк - 5,00 мг; повидон-К25 - 4,00 мг; магния стеарат - 1,20 мг.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

1 мл содержит:

Действующее вещество: клемастина фумарат -1,34 мг (в пересчете на клемастин) - 1,00 мг.

Вспомогательные вещества: сорбитол - 45,00 мг, этанол (этиловый спирт) (в пересчете на 100 % вещество) - 65,70 мг, пропиленгликоль - 300,00 мг, натрия цитрата дигидрат - до pH 5,8-6,8, вода для инъекций - до 1,00 мл.

ТАБЛЕТКИ

Препарат Клемастин применяется у взрослых и детей старше 6 лет по показаниям:

* поллиноз (сенная лихорадка, в т.ч. аллергический риноконъюнктивит);

* крапивница различного происхождения;

* зуд, зудящие дерматозы;

* острая и хроническая экзема, контактный дерматит в качестве вспомогательной терапии;

* лекарственная аллергия в качестве вспомогательной терапии;

* укусы насекомых.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

* профилактика или лечение аллергических и псевдоаллергических реакций (в том числе при введении контрастных веществ, переливании крови, диагностическом применении гистамина);

* ангионевротический отек, анафилактический или анафилактоидный шок (в качестве дополнительного средства).

ТАБЛЕТКИ

* гиперчувствительность к клемастину или другим компонентам препарата, а также к сходным антигистаминным препаратам;

* беременность;

* период грудного вскармливания;

* прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);

* заболевания нижних дыхательных путей (в том числе бронхиальная астма);

* порфирия;

* детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);

* редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

* пожилые пациенты.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Гиперчувствительность к клемастину или другим ингредиентам препарата, беременность, период лактации, прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), заболевания нижних дыхательных путей (в том числе бронхиальная астма), порфирия, детский возраст до 1 года, внутривенное введение (детский возраст до 18 лет).

Препарат не рекомендуется применять пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы.

Внутриартериальное введение препарата не разрешается!

ТАБЛЕТКИ

Следует проконсультироваться с врачом, если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний:

* Эпилепсия или судороги в анамнезе;

* Стенозирующая язва желудка;

* Пилородуоденальная обструкция;

* Обструкция шейки мочевого пузыря;

* Гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи;

* Повышенное внутриглазное давление;

* Закрытоугольная глаукома;

* Гипертиреоз;

* Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе артериальная гипертензия.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

У пациентов со стенозирующей язвой желудка, пилородуоденальной обструкцией, с обструкцией шейки мочевого пузыря, гиперплазией предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи, с повышенным внутриглазным давлением, закрытоугольной глаукомой, гипертиреозом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе артериальной гипертензией.

Алкоголизм, заболевания печени, эпилепсия, детский возраст (препарат содержит абсолютного этанола 131,4 мг / 2 мл).

ТАБЛЕТКИ

Фертильность

Клинические данные по влиянию клемастина на фертильность у мужчин и женщин отсутствуют.

Имеющиеся доклинические данные выявили потенциальное неблагоприятное воздействие на мужскую фертильность при дозе, превышающей клиническую дозу для приема внутрь у людей.

Беременность

Достаточные данные по применению клемастина у беременных женщин отсутствуют.

Применение препарата противопоказано у беременных женщин.

Период грудного вскармливания

Антигистаминные препараты могут выделяться с грудным молоком и оказывать воздействие на ребенка. Клемастин противопоказано применять у кормящих женщин.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

ТАБЛЕТКИ

Для приема внутрь.

Не превышайте рекомендованной дозы!

Препарат применяют внутрь перед приемом пищи, запивая водой.

Взрослые и дети старше 12 лет`, по 1 таблетке (1 мг) утром и вечером. По рекомендации врача, суточная доза может составить до 6 таблеток. Максимальная однократная доза не должна превышать 2 таблеток на один прием.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по !6 - 1 таблетке утром и вечером.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Внутривенно или внутримышечно. Не вводить внутриартериально. Внутривенно вводят струйно медленно (в течение 2-3 мин).

Взрослые: 2 мг (2 мл), внутривенно или внутримышечно, то есть содержимое 1 ампулы, 2 раза в день (утром и вечером). С профилактической целью препарат вводят внутривенно медленно в дозе 2 мг непосредственно перед возможным возникновением анафилактической реакции или реакции в ответ на применение гистамина. Раствор препарата может быть дополнительно разведен 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы в соотношении 1:5.

Детям старше 1 года: 0,025 мг/кг в сутки внутримышечно, разделяя на 2 инъекции.

ТАБЛЕТКИ

Нижеперечисленные нежелательные реакции выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата. Нежелательные реакции классифицированы по системам организма и в соответствии с частотой развития. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: повышенная утомляемость, сонливость, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушение координации движений;

Нечасто: головокружение;

Редко: головная боль, тремор, стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезии, неврит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия, сухость во рту;

Очень редко: запор.

Отдельные случаи снижения аппетита и диареи.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: острый лабиринтит, шум в ушах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: учащенное или затрудненное мочеиспускание.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: снижение артериального давления (чаще у пожилых пациентов), экстрасистолия. Очень редко: тахикардия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожная сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (сыпь, одышка, анафилактический шок).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (сыпь, одышка, анафилактический шок).

Нарушения со стороны нервной системы: часто - повышенная утомляемость, сонливость, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушение координации движений; нечасто - головокружение; редко - головная боль, тремор, стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезии, неврит.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - острый лабиринтит, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: редко - экстрасистолия; очень редко - тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: редко - снижение артериального давления (чаще у пожилых пациентов),

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия, сухость во рту; очень редко - запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - учащенное или затрудненное мочеиспускание.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

ТАБЛЕТКИ

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического тестирования.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо- галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

На период лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным лекарственным средствам).

ТАБЛЕТКИ

Клемастин обладает незначительным седативным эффектом (от слабого до умеренного по интенсивности), поэтому лицам, принимающим препарат Клемастин, рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами, а также от других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Клемастин обладает незначительным седативным эффектом (от слабого до умеренного по интенсивности), поэтому лицам, принимающим клемастин, рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами, а также от других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ТАБЛЕТКИ

Симптомы. Передозировка антигистаминных средств может приводить как к угнетающему, так и к стимулирующему действию на центральную нервную систему, последнее чаще наблюдается у детей, например, снижение уровня сознания, возбудимость, галлюцинации или судороги. Также могут развиваться явления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, "приливы" крови к верхней половине тела, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, боли в эпигастрии, рвота), тахикардия.

Лечение. Лечение состоит в симптоматической терапии и в соблюдении рекомендаций специализированных медицинских учреждений. Если у пациента рвота не возникла спонтанно, то ее следует вызвать искусственно (только в том случае, если сознание больного сохранено). Если с момента приема препарата прошло 3 часа или чуть больше, необходимо провести промывание желудка с использованием 0,9 % раствора хлорида натрия и активированного угля. Можно также назначить солевое слабительное.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Симптомы. Передозировка антигистаминных средств может приводить как к угнетающему, так и к стимулирующему действию на центральную нервную систему, чаще наблюдаемому у детей. Также могут развиваться явления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, "приливы" крови к верхней половине тела, тахикардия, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, боли в эпигастрии, рвота).

Лечение. Показана симптоматическая терапия.

ТАБЛЕТКИ

Препарат усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (снотворных, седативных, анксиолитиков, антидепрессантов, опиоидных анальгетиков), м-холиноблокаторов, а также алкоголя.

Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО.

Поскольку клемастин обладает антихолинергической активностью, действие некоторых антихолинергических препаратов (например, атропин, трициклические антидепрессанты) может усиливаться.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Клемастин усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (снотворных, седативных, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков), м-холиноблокаторов, а также алкоголя. Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО.

ТАБЛЕТКИ

H1-гистаминовых рецепторов блокатор, относится к антигистаминным средствам группы бензгидриловых эфиров. Обладает сильным антигистаминным и противозудным эффектом с быстрым началом действия и продолжительностью до 12 ч, предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином.

Обладая противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, оказывает м-холиноблокирующий эффект.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

H1-гистаминовых рецепторов блокатор, производное этаноламина. Обладает сильным антигистаминным и противозудным эффектом с быстрым началом действия и продолжительностью до 12 часов, предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином.

Обладая противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, оказывает м-холиноблокирующий эффект.

ТАБЛЕТКИ

Всасывание

После приема внутрь клемастин почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 ч. Антигистаминное действие препарата достигает максимума через 5-7 часов; как правило, эффект сохраняется до 10-12 часов, в некоторых случаях до 24 часов.

Распределение

Связывание клемастина с белками плазмы крови составляет 95%.

Метаболизм

Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени.

Выведение

Выведение из плазмы имеет двухфазный характер, соответствующие периоды полувыведения составляют 3.6 +/- 0,9 ч и 37 +/- 16 ч. Метаболиты в основном (45-65%) выводятся почками; неизмененное действующее вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах.

В период грудного вскармливания небольшое количество клемастина может проникать в грудное молоко.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Распределение

Связь с белками плазмы составляет 95 %.

Метаболизм

Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени.

Выведение

Выведение из плазмы двухфазно, соответствующие периоды полувыведения составляют 3,6 +/- 0,9 часов и 37 +/- 16 часов. Метаболиты в основном (45 - 65 %) выводятся через почки с мочой; неизмененное активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах. В период лактации небольшое количество клемастина может проникать в грудное молоко.

ТАБЛЕТКИ

3 года. Не применять по истечении срока годности.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

3 года. Не применять по истечении срока годности.

ТАБЛЕТКИ

При температуре не выше 25 град.C.

Хранить в недоступном для детей месте.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 град.C.

Хранить в недоступном для детей месте.